1. Nama Produk:GDF-8
2. Nama kimia:faktor diferensiasi pertumbuhan 8
3 Nama lain: Myotstatin
4. MF: C221H366N72O67S
5 Tampilan:bubuk Lyophila yang telah putih
6. Kemurnian: >98%
7.kemasan: 1mg/vial, 10vial/box
CAS: 271597-12-7
Deskripsi GDF-8 :
1. Myotstatin (dikenal juga sebagai faktor diferensiasi pertumbuhan 8, singkatan GDF-8) adalah miokin, suatu protein yang dihasilkan dan dilepaskan oleh berbagai miosit yang berperan dalam fungsi otokrin sel-sel otot untuk menghambat pertumbuhan dan diferensiasi sel otot. Pada manusia, gen MSTN dikodekan. Myotstatin merupakan faktor diferensiasi pertumbuhan yang dilepaskan yang merupakan anggota dari kelompok protein TGF beta.
2. Binatang yang tidak memiliki mystatin atau dirawat dengan substansi yang menghambat aktifitas mystatin memiliki massa otot yang jauh lebih kuat. Lebih jauh lagi, individu yang memiliki mutasi pada kedua salinan gen mystatin memiliki massa otot yang jauh lebih besar dan lebih kuat daripada yang normal. Menghambat aktifitas myotstatin mungkin memiliki apeutik untuk mengobati penyakit-penyakit yang memborrofi otot
Penemuan dan pengurutan GDF-8:
1. Gen yang encoding mysostatin ditemui pada tahun 1997 oleh genetika se-Jin-Jin Lee dan Alexandra McPharron yang menghasilkan sebuah strain mutan yang kekurangan gen tersebut. Tikus-tikus ini memiliki sekitar dua kali lebih kuat daripada tikus normal. Tikus-tikus ini kemudian dinamakan "tikus besar".
2 kekurangan dari mystatin secara alami ditemukan di dalam sapi oleh Ravi Kambadur, disebabkan oleh menemukan ocedaan, dan manusia; dalam setiap kasus, hasilnya adalah peningkatan dramatis dalam massa otot. Mutasi pada UTR 3 pada gen mystatin pada domba Texel menghasilkan tempat sasaran bagi mikroRNAR-1 dan mR-206. Ini mungkin menyebabkan jenis enotype yang berotot bagi kambing domba ini.
Struktur dan mekanisme tindakan:
1. Mystatin manusia terdiri dari dua sub unit yang identik, masing-masing terdiri dari 109 (database NCBI mengklaim mystatin manusia adalah 375 sisa asam amino dari panjang). Jumlah berat molekulnya adalah 25.0 kDa. Protein aktif sampai ada sebuah protease cleave terminal NH2, atau bagian pro-domain pada molekul, yang menghasilkan energi aktif BERPENDINGIN air.
2. Mysostatin mengikat kepada reseptor jenis II yang aktif, menghasilkan perekrutan koreeptor Alk-3 atau Alk-4. Kepala perangkat ini kemudian memulai kepala sel yang memberi sinyal mengalir di dalam otot, yang mencakup pengaktifan faktor transkripsi di dalam rangkaian SMD - SMASD2 dan SMD3. {{|}} faktor-faktor ini kemudian memicu regulasi gen terstatin-spesifik. Bila diterapkan ke myoblengin, myopstatin menghambat pembedaan mereka menjadi serat otot yang matang.
3. Myotstatin juga menghambat Akt, sebuah kina yang cukup bisa menyebabkan hipertrofi otot, sebagian melalui aktivasi sintesis protein. Akan tetapi, Akt tidak bertanggung jawab atas semua efek hiperthropoisat otot yang dimediasi oleh pesan-pesan harisobotharisforhiin dan dengan cara lain: Dengan menghambat pembedaan otot, dan mencegah sintesis protein yang dipicu At.
Signifikansi Klinis:
1. Sebuah teknik untuk mendeteksi mutasi dalam bentuk mystatin telah dikembangkan. Mutasi yang mengurangi produksi mystatin fungsional menyebabkan jaringan otot tumbuh pesat. Hiperkertropi otot yang berhubungan dengan Myrabstatin memiliki pola dominasi informasi yang tidak lengkap.
2. Masyarakat yang memiliki mutasi pada kedua belah gen MSTN di dalam setiap sel memiliki kadar osia yang meningkat sangat signifikan pada massa dan kekuatan otot. Masyarakat yang memiliki mutasi pada satu salinan gen MSTN dalam setiap sel memiliki kandungan otot yang lebih besar, tetapi pada tingkat yang lebih rendah.
3. Pada tahun 2004, seorang anak Jerman didiagnosa oleh mutasi pada kedua salinan gen memproduksi mystatin, membuatnya lebih kuat dibandingkan dengan teman-temannya. Ibunya memiliki mutasi pada satu salinan gen tersebut.
4. Anak laki-laki Amerika yang lahir pada tahun 2005 didiagnosa dengan keadaan yang sama secara klinis tetapi dengan sebab yang berbeda: Tubuhnya menghasilkan tingkatan normal mystatin fungsional; tetapi, karena ia lebih kuat dan lebih berotot daripada sebagian besar usianya, dipercaya bahwa terdapat kecacatan pada reseptor-reseptor mystatin mencegah sel-sel otot nya bereaksi seperti biasa kepada mystatin. Ia muncul di televisi, balita terkuat di Dunia.
Potensi Terapeutik:
1. Penelitian lebih lanjut ke myostatin dan gen myostatin mungkin menghasilkan terapi untuk penyakit dstrorofi otot. Ideanya adalah untuk memperkenalkan bahan-bahan yang menghambat mystatin. Antibodi monoklonal yang spesifik bagi myotstatin meningkatkan massa otot pada tikus dan monyet.
2. Sebuah terapi dua minggu pada tikus normal dengan zat terlarut dalam jenis reseptor IIB, sebuah molekul yang biasanya melekat pada sel dan menempel ke myotin, menyebabkan peningkatan massa otot secara signifikan (hingga 60%). Diperkirakan pengikat mysostatin terhadap zat terlarut dalam reseptor mencegahnya berinteraksi dengan reseptor-reseptor bersenyawa sel.
3. Masih belum jelas apakah pengobatan penyakit drofi otot untuk penyakit tubuh dengan inhibitor saya bermanfaat, karena deplesi pada sel otot dapat memperburuk penyakit nantinya. Pada tahun 2012, tidak ada obat penghambat myotstatin untuk manusia berada di pasar.
4. Suatu antibodi rekayasa genetika ditujukan untuk menetralkan mystatin, ustamu lumahb, yang sedang dikembangkan oleh perusahaan farmasi WWyeth., tidak lagi dalam pembangunan. Beberapa atlet, yang ingin menggunakan obat-obatan ini, berpaling ke internet tempat perangkat "mystatin blockers" palsu sedang dijual.Tingkat Myostatin secara efektif diturunkan oleh kreemkemampuan kreatin.