Pemasok dengan izin usaha terverifikasi
Pemasok yang Diaudit
Spesifikasi Analisis
| Nama Produk | Bubuk Topixostat |
| CAS | 577778-58-6 |
| Tampilan | bubuk putih |
| Rumus molekuler | C13H8N6 |
| Berat molekuler | 248.24 |
| Penyerangan | 98% |
| Kehidupan di rak | Dua tahun |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang kering, sejuk, dan kedap air |
Topiroxostat adalah inhibitor dari xanotoksidortase (IC50 = 5.3 nm), sebuah enzim yang mengubah xanMu ke arah urate. Formulasi yang mengandung topiroxostat efektif dalam vivo, menurunkan kadar urate dalam serum pasien dengan hiperuricemia. Pada tikus, tetapi bukan primata, terapi topiroxostat menghasilkan pembentukan kristal xanotakmu, menghasilkan nefritis. Topiroxostat juga menghambat transporter kaset ATP-pengikatan G2 (ABCG2; IC50 = 0.18 μm), sebuah pengangkut berkemampuan tinggi yang berfungsi di baik ginjal dan sekresi ekstrarenal.
Fungsi Topioxostat
Topioxostat adalah obat-obat yang diberikan secara lisan, non-purin, xanotase (XO) inhibitor selektif adalah obat-obat hiperuricemia khusus bagi pasien yang bergout di Jepang. Obat tersebut ditemukan dan dikembangkan oleh Fuji Yakubhin. Berbeda dengan inhibitor XO konvensional seperti febuxostat, topiroxostat berinteraksi dengan sisa-sisa asam amino kunci dari saluran pelarut.
Topiroxostat, inhibitor selektif xanotoksidoranggstase, digunakan di Jepang untuk perawatan pasien hiperuricemik dengan atau tanpa gout. Dalam hal efektivitas topioxostat dalam menurunkan kadar serum, hubungan respon dosis sudah dievaluasi; namun tetap harus diverifikasi. Sebuah studi yang diacak, multi-pusat, dan dibutakan ganda tentang topioxostat dilakukan untuk pasien hiperuricemia Jepang dengan atau tanpa gout. Selama 157 minggu studi, 16 pasien hiperuremik Jepang dengan atau tanpa pergo diberikan secara acak untuk menerima plasebo, topiroxostat pada 120 atau 160 mg/hari, atau allofurol pada 200 mg/hari. Titik akhir utama studi ini adalah menentukan laju penurunan kadar asam serum dibandingkan dengan laju baseline di akhir masa administrasi. Hubungan respon dosis (yang berkaitan dengan penurunan level serum pada kadar urat) dikonfirmasi untuk plasebo dan topoiroxostat pada 120 dan 160 mg/hari. Apalagi, pada akhir masa administrasi, laju penurunan kadar serum tubuh ditentukan menjadi ?44.8% pada kelompok topixostat 160-mg/hari. Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam insiden peristiwa-peristiwa merugikan yang terjadi di kalangan semua kelompok, termasuk kelompok allopurinol . Efek penurunan serum pada topioxostat ditemukan memiliki hubungan respon dosis pada pasien hiperuricemia Jepang atau tanpa gout.
Pemasok dengan izin usaha terverifikasi
Pemasok yang Diaudit 
